免疫抑制剂是医药行业的特殊用药
，
曾被誉为医药行业的垄断性“金矿”
，
而环孢霉素（CsA）是免疫抑制剂的第一大类垄断产品
。
《2019年中国环孢素市场深度评估与发展战略研究报告》显示
，环孢霉素（16%）的市场占有率仅次于他克莫司（36%）和霉酚酸（28%）
，三者的市场份额占免疫抑制剂类药物的80%
，临床应用时常需在低剂量发生移植物排斥和高剂量产生毒性之间取得平衡
。
环孢霉素是强效免疫抑制剂之一
，对器官（肾脏
、骨髓等）移植后可能发生的排异反应有较好的预防作用
，有报道该药对再生障碍性贫血
、难治性狼疮肾炎
、银屑病等疾病也有较好的治疗作用
。由于CsA在治疗剂量下的生物利用度
、药动学等因素个体差异大且其血药浓度受多种合用药物的影响
，因此治疗中常需监测CsA血药浓度
。
那CsA进行血药浓度监测时需要注意什么呢
？
小编在这里为大家列举一二
CsA是需要进行全血处理的药物,主要是因为其在全血中分布广泛,在血清及血细胞中均有分布,简单地监测血清或血浆中的药物浓度不能反映CsA在患者体内的整体情况
。血液中35%~40%的CsA存在于血浆中,6%在淋巴细胞,50%~55%在红细胞内
。血浆中90%的 CsA与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合
。
当采用血浆监测CsA的浓度时,需要一个合适的温度使CsA在红细胞膜内外达到平衡,这在许多临床实验室的条件下很难实现
。所以,血浆中的药物浓度会随温度
、时间以及处理条件不同而变化
。因此选择全血测定CsA浓度更加稳定
、可靠,但要注意不能发生凝血,否则测得的血药浓度会偏低
。
另外一个免疫抑制剂他克莫司(FK506)也是取全血样本进行监测
。但对于大部分药物,在吸收进入血循环后,主要分布于血浆中,在血细胞中的分布较少,此时监测全血浓度对指导临床用药的意义并不大
。
CsA主要经肝微粒体P450酶系统代谢
，可与多种需经肝脏代谢的药物发生相互作用
，从而导致血药浓度升高或下降
，药效增强或减弱
，甚至引起严重不良反应（如氨基苷类抗生素-庆大霉素
、林可霉素与CsA联用可将肾毒性的发生率从5%增至67%）
，因此
，在CsA与其他药物合用时
，一定要注意这些药物能否使CsA的血药浓度发生变化
，能否对其产生有益或有害的影响
。
CsA口服吸收不完全,有效治疗浓度范围窄
，且其血药浓度水平易受药物相互作用
、肝胃肠功能
、红细胞含量
、服药方法
、术后时间
、性别
、年龄以及饮食等众多因素的影响。CsA血药浓度过低时易引起排斥反应或诱发自身免疫性疾病,过高时对肝
、肾及中枢神经系统均有一定毒性
。因此,临床上必须定期监测其血药浓度（需注意检测样本类型为全血）,调整给药剂量,以充分发挥药效,减轻不良反应
。
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